Aprendiendo sobre medicamentos... ¿Qué es una suspensión?

¿Se puede controlar el VIH con una inyección al mes?

Llevamos ya un tiempo leyendo noticias sobre un nuevo fármaco para el VIH que puede marcar un antes y un después en el tratamiento de esta enfermedad. Se trata de CABOTEGRAVIR, un principio activo que actúa inhibiendo la integrasa del VIH (una de las proteínas propias del virus). Aunque el mecanismo de acción no es nuevo, la revolución está en que se puede administrar por vía intramuscular solo una vez al mes.

La evolución en el tratamiento del VIH ha sido espectacular. Desde que en 1987 se comercializara el primer fármaco para esta enfermedad, la zidovudina o AZT, han ido apareciendo nuevas dianas y nuevos mecanismos que han permitido mejorar la vida de los pacientes hasta conseguir que tengan una esperanza de vida muy similar a la población sana. Sin embargo, no siempre ha sido un camino de rosas. Uno de los problemas que aparecieron al principio fue la cantidad de pastillas que los pacientes tenían que tomar todos los días, llegando a tener que tomar hasta 20 cápsulas o comprimidos. Poco a poco se han ido simplificando pautas y combinando fármacos hasta que hoy lo más habitual es tener que tomarse solo una pastilla al día.















Continuando con esta estrategia, el siguiente paso que está investigando la industria farmacéutica es la administración parenteral (es decir, inyectada) de formas farmacéuticas de liberación prolongada. Como vimos en el tema de eDruida de administración parenteral, la vía intramuscular permite formular fármacos de manera que se liberen muy lentamente. De esta manera se pueden administrar dosis altas que poco a poco se irán disolviendo, haciendo su efecto y eliminándose durante un tiempo establecido.

Esta estrategia no es tampoco nueva, se ha utilizado en enfermedades como la diabetes, la esquizofrenia o con antidepresivos. A nivel farmacéutico, existen diferentes maneras de conseguir que un medicamento administrado por vía parenteral se vaya absorbiendo de manera controlada:

• Formación de complejos: se trata de juntar el fármaco con otras moléculas formando una red que tarde un tiempo en disolverse en el medio. Por ejemplo, las insulinas complejadas con zinc de larga duración.
• Microcristales: en este caso se formula el fármaco haciendo pequeños cristales que son muy poco solubles. Un problema de esta formulación es que la administración puede ser dolorosa. Por ejemplo, la testosterona mensual.
• Suspensión oleosa: se utiliza para fármacos que son muy solubles en líquidos oleosos (es decir, que se disuelven en aceite y no en agua). Por ejemplo, algunas hormonas.
• Nanopartículas: se administra un líquido en el que van disueltos pequeños agregados del fármaco. Cuanto más grandes sean estos agregados más tardará en disolverse el fármaco y por lo tanto más tiempo durará su efecto (ver imagen). Por ejemplo, algunos fármacos utilizados para la esquizofrenia.

La formulación que se ha desarrollado de cabotegravir es una suspensión de nanopartículas de unos 200 nanómetros de diámetro. Con este"gran" tamaño permite que el fármaco se vaya liberando durante semanas. De hecho, se ha visto que la concentración máxima se alcanza a los 69 días de la administración.

Con todos estos datos, se está probando la combinación cabotegravir-rilpivirina (otro fármaco para el VIH que está comercializado por vía oral) para administrarse una vez al mes por vía parenteral en pacientes que tengan el virus controlado. De momento los resultados están siendo satisfactorios aunque aún es un poco pronto para sacar conclusiones.

En resumen, cualquier noticia que mejore la calidad de vida de los pacientes, ya sea aumentando la eficacia, disminuyendo las reacciones adversas o reduciendo el número de dosis, es una buena noticia que debemos aplaudir. Sin embargo, aún queda mucha investigación por delante para ver este fármaco en las farmacias de los hospitales. Estaremos atentos.

Cuídense!

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