La
eliminación de un fármaco es un proceso por el cual es expulsado del organismo,
bien inalterado, o bien transformado químicamente en el hígado.
El metabolismo de un
fármaco consiste en una serie de reacciones químicas a nivel hepático
(oxidación, reducción, glucuronización, entre otras) que tienen como objetivo
transformar al fármaco en un producto, que pueda ser eliminado
fácilmente. Este producto se denomina “metabolito”.
El riñón
es el principal órgano excretor, aunque existen otros como el hígado, la piel, los pulmones o estructuras glandulares, como las glándulas salivales y lagrimales. Estos órganos o
estructuras utilizan vías determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo, que
reciben el nombre de vías de eliminación: orina, lágrimas, sudor, saliva, aire
espirado, leche materna, heces,
bilis.
Muchos fármacos se “eliminan del organismo” a través
de la excreción biliar. La bilis es una sustancia segregada por el hígado que
tiene como finalidad facilitar la eliminación de determinadas
sustancias.
La circulación enterohepática es un proceso cíclico
que supone la reabsorción de una sustancia que ha sido transformada en el
hígado, su posterior eliminación a través de la bilis hacia el intestino y
finalmente su paso de nuevo al hígado a través de la sangre.
Puede contribuir a esta reabsorción de fármacos la
acción de la flora intestinal. Por ejemplo, ciertas
bacterias que residen de forma habitual en nuestro intestino, poseen enzimas
(glucuronidasas) que ”liberan” el fármaco original de su conjugado con ácido
glucurónico (producto no absorbible). Estos procesos dan origen a una
circulación enterohepática en que parte del fármaco que pasa a la luz
intestinal es reabsorbido, y como consecuencia de esto (acción
bacteriana) se prolonga la duración de la acción del fármaco.
Algunos ejemplos con fármacos habituales:
- La digoxina se transforma muy poco
en el hígado, eliminándose mayoritariamente por vía renal . La vida media
(tiempo en el cual el fármaco es eliminado en un 50%) es de 35-45 horas,
por lo que sus efectos persisten 4-6 días después de suspender el tratamiento.
Por vía biliar se excreta el 30% de la digoxina de forma inalterada, pero en el
intestino sufre un proceso de circulación enterohepática. Esta recirculación
contribuye también a la prolongada semivida de la digoxina.
El 10% de los pacientes posee en su intestino Eubacterium
lentum, bacteria que convierte la digoxina en compuestos inactivos
en el tubo digestivo; en estos pacientes, el ajuste de la dosis de digoxina es
más difícil que en la población general. El uso de antibióticos
(tetraciclinas, eritromicina y claritromicina), destruye el Eubacterium
lentum por lo tanto aumentan los niveles de digoxina.De
hecho, la interacción entre digoxina y claritromicina puede
aumentar los niveles de forma tan importante que puede tener como consecuencia
la intoxicación digitálica, es decir intoxicación por elevados niveles de
digoxina.
Por ello se considera necesaria la monitorización
estrecha de los niveles de digoxina en los pacientes tratados con claritromicina
o cualquier otro de antibióticos mencionados.
- Anticonceptivos orales
Otro caso de interacción importante es la que se da
entre algunos anticonceptivos orales (por ejemplo el etinilestradiol) y
los antibióticos. Se da por la destrucción de la flora microbiana
interrumpiendo la desconjugación y la posterior absorción de fármaco
activo. Entre los más notorios:
1. La rifampicina es el único
antibiótico que ha demostrado que reduce los niveles plasmáticos de
anticonceptivos del tipo estrogénico. En estos casos se aconseja la
utilización de un método anticonceptivo alternativo mientras se administra el
antibiótico.
2. Otros antibióticos como ampicilina,
amoxicilina, metronidazol y tetraciclina han sido relacionados con poca
frecuencia con una reducción de la eficacia del anticonceptivo.
3. Por último, cefalexina, clindamicina, dapsona,
eritromicina, griseofulvina, isoniazida, trimetoprima y quinolonas han sido
relacionados, en raras ocasiones, con una disminución de la eficacia
anticonceptiva.
Estos son
solo 2 ejemplos, pero situaciones similares pueden producirse al combinar otros
medicamentos. Por tanto, se considera necesario, tanto con estas como con
cualquier otra clase de interacción consultar con su médico y/o
farmacéutico antes de tomar un fármaco nuevo.
Muy útil!! gran aporte muy agradecido!!!
ResponderEliminarMuchas gracias !!
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